Rumah > Berita > Berita Industri

Nombor CAS 144689-24-7 Olmesartan Pengenalan

2022-03-04

Nombor CAS:144689-24-7

Formula molekul: C24H26N6O3

Berat molekul: 446.5

EINECS No:646-413-5


pengenalan

Olmesartan adalah penyekat reseptor angiotensin II, digunakan secara meluas untuk rawatan hipertensi. Sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS) memainkan peranan penting dalam pembangunan dan perkembangan banyak penyakit seperti hipertensi, kegagalan jantung, aterosklerosis, dan nefropati diabetik.

 

Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, pemahaman orang ramai tentang RAAS sentiasa dikemas kini dan antagonis reseptor angiotensin II jenis 1 (AT1) (juga dikenali sebagai penyekat reseptor angiotensin) telah semakin digunakan dalam amalan klinikal.


Hartanah

Takat lebur: 186-188°C

Takat didih 738.3±70.0 °C(Diramalkan)

Ketumpatan: 1.33

Keadaan penyimpanan: -20°C Peti sejuk

pka: 2.39±0.50(Diramalkan)

Bentuk: serbuk


Kesan farmakologi

Olmesartan ialah agen penyekat reseptor angiotensin II (Ang II) bukan peptida (jenis AT1). Olmesartan menyebabkan lebih sedikit kesan kesan buruk dan ia tidak akan mencetuskan batuk kering, ruam dan edema angioneurotik yang boleh disebabkan oleh perencat enzim penukar angiotensin (ACEI).

 

Di samping itu, olmesartan mempunyai kesan antihipertensi yang kuat dan tahan lama. Ang II ialah bahan penting dalam sistem renin-angiotensin-aldosteron, yang menggalakkan penyempitan salur, sintesis aldosteron, pengecutan jantung dan penyerapan semula sodiu oleh Renal.

 

Olmesartan mengganggu kesan maklum balas negatif Ang II pada rembesan renin dengan secara selektif menghalang Ogos II daripada mengikat reseptor AT1 sel otot licin vaskular, yang mengakibatkan peningkatan aktiviti renin diaktifkan renin plasma dan peningkatan kepekatan Ang II yang beredar, sedangkan tidak mempunyai kesan yang ketara. pada kesan antihipertensi olmesartan.


Amaran

Olmesartan dikontraindikasikan dalam:

Pesakit alah kepada ACEI, aspirin dan/atau penisilin.


Pesakit yang berisiko mendapat angioedema.

Pesakit yang mempunyai sejarah pemberhentian sebelum ini kerana berdehit laring, angioedema pada muka, lidah, atau pita suara.

Pesakit dengan stenosis aorta atau mitral, kardiomiopati hipertropik, atau halangan saluran keluar ventrikel kiri.

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (stenosis arteri renal tunggal atau berganda), kemerosotan hepatik (sirosis hempedu atau halangan saluran hempedu).

Pesakit diabetes mellitus.

Pesakit yang mengambil ubat diuretik pengawet kalium atau ubat penambah kalium.

Kanak-kanak: tiada data klinikal tersedia pada pesakit di bawah 18 tahun, oleh itu penggunaan Olmesartan tidak digalakkan.


Kehamilan: Penggunaan Olmesartan pada peringkat pertengahan dan akhir kehamilan boleh menyebabkan kerosakan (seperti penurunan tekanan darah, hiperkalemia, anemia neonatal, craniosynostosis, anuria dan kegagalan buah pinggang) kepada atau kematian janin (atau bayi baru lahir).

 

Laktasi: Ujian haiwan telah menunjukkan bahawa olmesartanate boleh dirembeskan ke dalam susu ibu, sedangkan sama ada ia boleh dirembeskan dalam susu ibu manusia atau tidak masih tidak diketahui.Pembedahan yang memerlukan bius am: ubat yang menyebabkan penurunan tekanan darah boleh menyekat pembentukan Ang II berikutan pelepasan renin pampasan.Pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan hiponatremia dan yang mengambil diuresis dan menerima dialisis buah pinggang akan mengalami peningkatan risiko hipotensi.