Rumah > Berita > Berita Industri

Untuk Apa Asid Ursodeoxycholic Digunakan?

2022-02-25

Asid Ursodeoxycholic ialah cholelithiant yang biasa digunakan dalam jabatan gastroenterologi, dan juga agen pelarut cholelithiasis, jadi ia boleh digunakan dalam rawatan batu karang dalam keadaan biasa, di premis.bahawa pundi hempedu mempunyai fungsi penguncupan yang normal.


Apabila ia hanya digunakan untuk rawatan litik, kursus rawatan adalah selama 6 hingga 24 bulan, dan dos oral ialah 10 ml per kg berat badan setiap hari. Di samping itu, ubat ini boleh merawat penyakit hati kolestatik, seperti kolestatik primer. sirosis.Pada masa yang sama juga boleh merawat gastritis refluks hempedu, setiap kali 250 mg, sekali sehari, sebelum tidur oral.


Produk ini adalah serbuk putih; Tiada bau, rasa pahit. Ia larut dalam etanol tetapi tidak larut dalam kloroform. Ia larut dalam asid asetik dan larut dalam larutan ujian natrium hidroksida. Takat lebur Takat lebur produk ini ialah 200 ~ 204℃. Keriting khusus telah diambil, ditimbang dengan tepat, dilarutkan dengan etanol anhidrik dan dicairkan secara kuantitatif untuk membuat larutan yang mengandungi 40mg setiap 1ml. Keriting khusus adalah dari +59.0 hingga +62.0.

Ubat ini boleh menggalakkan rembesan asid hempedu endogen dan mengurangkan penyerapan semula. Melawan kesan sitotoksik asid hempedu hidrofobik dan melindungi membran sel hati. Pembubaran kalkulus kolesterol; Kapsul asid Ursodeoxycholic tidak boleh diambil pada masa yang sama dengan ubat-ubatan seperti caleenine (cholestylamine), Caletipol (cholestylamine), aluminium hidroksida dan/atau aluminium hidroksida magnesium trisilikat, kerana ubat-ubatan ini boleh mengikat asid ursodeoxycholic dalam usus, dengan itu menghalang penyerapan. dan menjejaskan keberkesanan.


Kapsul asid Ursodeoxycholic perlu diambil dua jam sebelum atau dua jam selepas mengambil ubat jika ubat di atas mesti diambil. Kapsul asid Ursodeoxycholic boleh meningkatkan penyerapan siklosporin dalam saluran usus. Pesakit yang mengambil cyclosporin perlu melakukan pemantauan kepekatan serum cyclosporin, dan menyesuaikan dos cyclosporin jika perlu. Dalam sesetengah kes, kapsul asid ursodeoxycholic akan mengurangkan penyerapan ciprofloxacin.


1. Farmakodinamik
asid ursodeoxycholic (UDCA) ialah 7-isomer asid goosenodeoxycholic (asid hempedu utama dalam hempedu normal), yang mempunyai ciri-ciri fungsi berikut:

(1) meningkatkan rembesan asid hempedu, membawa kepada perubahan komposisi asid hempedu, dan meningkatkan kandungannya dalam hempedu, yang memberi manfaat kepada kesan hempedu.

(2) Boleh menghalang sintesis kolesterol hati, dengan ketara mengurangkan jumlah kolesterol dan ester kolesterol dalam hempedu dan indeks tepu kolesterol, dengan itu kondusif untuk pembubaran kolesterol secara beransur-ansur dalam batu. UDCA juga menggalakkan pembentukan kompleks kristal cecair kolesterol, yang mempercepatkan perkumuhan dan pembersihan kolesterol dari pundi hempedu ke usus.

(3) Rehatkan sfinkter Oddi untuk menguatkan pundi hempedu.

(4) Mengurangkan lemak hati, meningkatkan aktiviti katalase hati, menggalakkan pengumpulan glikogen hati, dan meningkatkan keupayaan hati anti-toksin dan detoksifikasi; Ia juga boleh mengurangkan kepekatan triasilgliserol dalam hati dan darah.

(5) Menghalang rembesan enzim pencernaan dan cecair pencernaan.

(6) keputusan juga menunjukkan bahawa UDCA dalam penyakit hati kronik mempunyai kesan imunomodulator, boleh mengurangkan dengan ketara jenis sel hati â…  ekspresi antigen histokompatibiliti leukosit manusia (HLA), mengurangkan bilangan pengaktifan sel T.

Berbanding dengan ubat ini, asid angsa-deoksikolik (CDCA) pada asasnya adalah sama dari segi mekanisme dan keberkesanan pembubaran batu, tetapi JUMLAH CDCA adalah besar, toleransinya sedikit lemah, kejadian cirit-birit adalah tinggi, dan ia mempunyai ciri-ciri tertentu. ketoksikan kepada hati. Data asing mencadangkan bahawa ubat ini juga mempunyai ciri-ciri berikut:

(1) disebabkan oleh pembubaran kesan batu lebih cepat daripada CDCA.

(2) Tidak seperti CDCA, berat pesakit bukanlah peramal kejayaan rawatan.

(3) Terdapat bukti bahawa kadar pembubaran ubat ini untuk batu yang lebih besar adalah lebih tinggi daripada CDCA.

(4) Keberkesanan ubat ini bergantung kepada dos. Oleh itu, CDCA jarang digunakan, dan ubat ini disyorkan sebagai pilihan pertama untuk rawatan batu karang kolesterol.

2. Farmakokinetik

Ubat ini berasid lemah, yang diserap dengan cepat melalui resapan pasif selepas pemberian oral, dan dua puncak kepekatan ubat darah berlaku masing-masing pada 1 jam dan 3 jam. Oleh kerana hanya sejumlah kecil ubat yang memasuki peredaran sistemik, kepekatan ubat darah sangat rendah.Tapak penyerapan yang paling berkesan ialah ileum, yang mempunyai persekitaran beralkali sederhana. Selepas penyerapan, ia mengikat glisin atau taurin dalam hati dan dilepaskan dari hempedu ke dalam usus kecil untuk mengambil bahagian dalam peredaran enterohepatik.


Asid Lithocholic (LCA) ditukar oleh bakteria ke bahagian UDCA terhidrolisis yang sama dalam usus kecil, manakala yang lain ditukar oleh bakteria kepada asid Lithocholic (LCA), yang dengan itu mengurangkan potensi ketoksikan hepatiknya. Kesan terapeutik ubat ini berkaitan dengan kepekatan ubat dalam hempedu, tetapi bukan kepekatan plasma. Separuh hayat adalah 3.5-5.8 hari, terutamanya dikumuhkan dengan najis, dengan sejumlah kecil perkumuhan buah pinggang. Tidak jelas sama ada UDCA diekskresikan dalam susu ibu, kerana hanya sejumlah kecil UDCA yang muncul dalam serum selepas pemberian oral, dan oleh itu jumlah yang sangat kecil, walaupun UDCA boleh dirembeskan ke dalam susu.